Selank เป็นเปปไทด์กระตุ้นภูมิคุ้มกัน-ที่พัฒนาโดย Russian Academy of Sciences ซึ่งมีความคล้ายคลึงกับ Semax ในแง่ของโครงสร้างโมเลกุลและลักษณะทางชีววิทยา โครงสร้างของ Selank จะกำหนด-คุณสมบัติของยาที่ยอดเยี่ยม โดยตรง-ความจำเพาะของเป้าหมายคู่ และความปลอดภัยทางชีวภาพ คุณสมบัติที่สำคัญมีดังนี้:
โครงสร้างโมเลกุลและลักษณะเฉพาะ
1.การปรับโครงสร้างที่คล้ายคลึงกันให้เหมาะสมเพื่อขจัดผลข้างเคียง
ลำดับหลัก: ลำดับแกนกลางของ Selank ได้มาจากเปปไทด์ Tuftsin ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติในร่างกายมนุษย์ ซึ่งมีความคล้ายคลึงกันสูง เนื่องจากมีความคล้ายคลึงกับลำดับตามธรรมชาติ Selank จึงไม่กระตุ้นการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันหรือการสร้างแอนติบอดี
C-การปรับโครงสร้างเทอร์มินัลให้เหมาะสม: โครงสร้างที่ขยายออกไปที่ปลาย C- กำจัด-ฤทธิ์ต้านการอักเสบของทัฟต์ซินตามธรรมชาติได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยคงไว้เพียงผลการควบคุมภูมิคุ้มกันที่เป็นประโยชน์-เท่านั้น การเพิ่มประสิทธิภาพนี้ช่วยเพิ่มความปลอดภัยของยาได้อย่างมาก
2. เพิ่มความต้านทานโปรตีเอส
โครงสร้างโปร-Gly-โปรไดเปปไทด์: โครงสร้าง Pro-Gly-Pro ที่แข็งแกร่งสร้างอุปสรรคเชิงพื้นที่ ปกป้องบริเวณที่แตกแยกของโปรตีเอส เช่น คาร์บอกซีเพปทิเดสและอะมิโนเปปทิเดสในร่างกายอย่างสมบูรณ์ เมื่อเปรียบเทียบกับ Tuftsin ตามธรรมชาติ ครึ่งชีวิต-พลาสมาของ Selank จะขยายออกไปมากกว่า 25 เท่า-จากเพียง 2 นาทีเป็น 4 ชั่วโมง- ส่งผลให้มีระยะเวลาการออกฤทธิ์นานขึ้น
3.เลือด-ทะลุผ่านอุปสรรคของสมอง
โครงสร้างโมเลกุลขนาดเล็ก: Selank คือเฮปตาเปปไทด์เชิงเส้น (น้ำหนักโมเลกุล < 800 Da) ที่มีอัตราส่วนความสามารถในการละลายไขมัน/น้ำที่เหมาะสมที่สุด ซึ่งช่วยให้สามารถแทรกซึมเข้าไปในอุปสรรคในเลือด-ได้อย่างมีประสิทธิภาพ หลังการให้ยาทางจมูก สามารถตรวจพบความเข้มข้นที่มีประสิทธิผลในน้ำไขสันหลังได้ภายใน 5 นาที และถึงความเข้มข้นสูงสุดในระบบประสาทส่วนกลางภายใน 20 นาที
4.ความจำเพาะของเป้าหมายคู่ (ระบบส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง)
การกำหนดเป้าหมายจากส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: Selank ทำหน้าที่ทั้งระบบประสาทส่วนกลางและระบบภูมิคุ้มกันส่วนปลาย ในระบบประสาทส่วนกลาง จะสะสมในบริเวณสำคัญๆ เพื่อควบคุมอารมณ์และการรับรู้ เช่น ฮิบโปแคมปัส ต่อมทอนซิล และเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้า ในระบบส่วนปลาย จะกำหนดเป้าหมายไปที่เซลล์ภูมิคุ้มกัน (เช่น ลิมโฟไซต์ โมโนไซต์ และมาโครฟาจ) เพื่อให้บรรลุการควบคุมการทำงานร่วมกันของระบบประสาท
คุณสมบัติที่ใช้งานอยู่ที่ไม่ใช่-การระงับประสาท
ซึ่งแตกต่างจากยา Anxiolytic แบบดั้งเดิม ผลของ Anxiolytic ของ Selank ไม่ได้ขึ้นอยู่กับการจับกับตัวรับเบนโซไดอะซีพีน ซึ่งหมายความว่ามันไม่ทำให้เกิดอาการระงับประสาท อาการง่วงนอน การผ่อนคลายกล้ามเนื้อ หรือความบกพร่องทางสติปัญญา สามารถปรับปรุงอารมณ์ในขณะที่ยังคงรักษาหรือแม้กระทั่งเพิ่มความสนใจและความตื่นตัว
กลไกหลักในการออกฤทธิ์
ผลทางเภสัชวิทยาของ Selank เกิดขึ้นได้จากการควบคุมการทำงานร่วมกันของหลาย-เป้าหมายและหลาย- ทางเดิน ซึ่งส่งผลให้เกิดการปรับภูมิคุ้มกันของระบบประสาท ต่อไปนี้เป็นกลไกหลักหกประการ:
1.กลไกการต่อต้านคอร์-ความวิตกกังวลและการต่อต้าน-กลไกความเครียด
ระเบียบระบบ GABAergic: Selank ควบคุมการแสดงออกของกลูตาเมตดีคาร์บอกซิเลส (GAD) ซึ่งส่งเสริมการสังเคราะห์สารสื่อประสาทแบบยับยั้ง GABA ขณะเดียวกันก็ยับยั้งการทำงานของทรานซามิเนสของ GABA เพื่อลดการสลายตัวของ GABA สิ่งนี้จะเพิ่มระดับ GABA ในฮิบโปแคมปัส, ต่อมทอนซิลและเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้าอย่างมีนัยสำคัญ, บรรเทาความวิตกกังวล, ความตึงเครียด, และความตื่นตระหนกที่ระดับราก
การปราบปรามแกน HPA: Selank สามารถยับยั้งการปล่อยฮอร์โมนคอร์ติโคโทรปิน-ที่หลั่งออกมามากเกินไป (CRH) ออกจากไฮโปทาลามัสได้โดยตรง ซึ่งขัดขวางการกระตุ้นแบบเรียงซ้อนของแกนไฮโปทาลามัส-ต่อมใต้สมอง-ต่อมหมวกไต (HPA) ภายใต้ความเครียด ซึ่งช่วยลดการหลั่งคอร์ติซอล ฟื้นฟูความเครียดเรื้อรัง-ความผิดปกติของแกน HPA ที่เกิดขึ้น และบรรเทาความเครียด-ที่เกี่ยวข้องกับความวิตกกังวล การนอนไม่หลับ ความผิดปกติทางอารมณ์ และภูมิคุ้มกันที่ลดลง
2. การควบคุมสมดุลของระบบสารสื่อประสาท
ระบบเซโรโทเนอร์จิก: Selank ควบคุมการสังเคราะห์และการปลดปล่อยเซโรโทนินในเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้าและฮิบโปแคมปัส ควบคุมการแสดงออกของตัวรับ 5-HT1A ในเชิงบวก ปรับปรุงการควบคุมอารมณ์ และบรรเทาภาวะซึมเศร้าและความวิตกกังวล ต่างจาก SSRIs ตรงที่ไม่ก่อให้เกิดความผิดปกติทางเพศ น้ำหนักเพิ่ม หรือความรู้สึกไม่สบายในทางเดินอาหาร
ระบบโดปามีน: Selank ช่วยเพิ่มระดับโดปามีนในเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้าและ striatum โดยปรับการแสดงออกของตัวรับ dopamine D2 ให้เหมาะสม สิ่งนี้ช่วยปรับปรุงความสนใจและการทำงานของผู้บริหาร บรรเทาความวิตกกังวล-ที่เกี่ยวข้องกับการไม่ตั้งใจและความเหนื่อยล้าทางจิตใจ โดยไม่ต้องติดหรือกระตุ้นมากเกินไปที่เห็นได้จากยากระตุ้น
ระบบนอร์เอพิเนฟริเนอร์จิค: Selank ปรับสมดุลของระดับนอร์เอพิเนฟรินในระบบประสาทส่วนกลาง ยับยั้งการปลดปล่อยมากเกินไปเนื่องจากความเครียด และลดความวิตกกังวล{0}}อาการที่เกี่ยวข้อง เช่น ใจสั่น เหงื่อออก และตื่นตัวเกินปกติ โดยไม่ทำให้เกิดอาการระงับประสาทหรือความดันโลหิตลดลง
การป้องกันระบบประสาทและการส่งเสริมความยืดหยุ่นของระบบประสาท
การควบคุมปัจจัยทางระบบประสาท: Selank เพิ่มการแสดงออกของสมอง-ปัจจัย neurotrophic (BDNF) ที่ได้รับและปัจจัยการเจริญเติบโตของเส้นประสาท (NGF) อย่างมีนัยสำคัญในฮิบโปแคมปัสและเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้า ส่งเสริมการสร้างกระดูกสันหลังเดนไดรต์ การสร้างไซแนปโตเจเนซิส และความเป็นพลาสติกแบบซินแนปติก ซึ่งจะช่วยเพิ่ม-ผลกระทบในระยะยาว (LTP) และปรับปรุงการทำงานของการรับรู้ เช่น การเรียนรู้ ความจำ และความสนใจ
การยับยั้งการตายของเซลล์ประสาท: Selank กระตุ้นเส้นทางการอยู่รอดของ PI3K/Akt ควบคุม-โปรตีนอะพอพโทซิส เช่น Bcl-2 และควบคุมโปรตีนโปรอะพอพโทซิส เช่น Bax และ Caspase-3 ป้องกันการตายของเซลล์ประสาทในฮิบโปแคมปัสที่เกิดจากความเครียดเรื้อรังและความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชัน และการย้อนกลับของฮิปโปแคมปัสลีบและการรับรู้ลดลง
การควบคุมสมดุลภูมิคุ้มกัน (คุณสมบัติหลักที่ได้มาจาก Tuftsin)
การควบคุมภูมิคุ้มกันโดยธรรมชาติ: Selank กำหนดเป้าหมายไปที่โมโนไซต์ มาโครฟาจ และนิวโทรฟิล โดยเพิ่มความสามารถฟาโกไซติกในการชำระล้างเชื้อโรค ในขณะเดียวกันก็ระงับการกระตุ้นที่มากเกินไป ช่วยลดการปล่อยโปร-ไซโตไคน์ที่ทำให้เกิดการอักเสบ เช่น TNF- , IL-1 และ IL-6 ทำให้สมดุลการตอบสนองต่อการอักเสบและการต้านการอักเสบ และป้องกันการอักเสบที่มากเกินไป
การควบคุมภูมิคุ้มกันแบบปรับตัว: Selank ปรับการเพิ่มจำนวนและความแตกต่างของ T lymphocytes และ B lymphocytes เพื่อสร้างสมดุลชนิดย่อยของเซลล์ Th1/Th2/Th17 มันระงับการตอบสนองภูมิต้านทานตนเองมากเกินไปและเพิ่มการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันจำเพาะ แสดงผลที่สำคัญในการควบคุมโรคภูมิแพ้ โรคภูมิต้านตนเอง และการติดเชื้อซ้ำ
การยับยั้งการอักเสบของระบบประสาทส่วนกลาง: Selank ยับยั้งการกระตุ้นที่มากเกินไปของเซลล์ไมโครเกลีย โดยส่งเสริมการแบ่งขั้วของพวกมันไปเป็นประเภท M2 ที่ต้านการอักเสบ- ลดการปล่อยโปร-ไซโตไคน์ที่ทำให้เกิดการอักเสบในระบบประสาทส่วนกลาง และบรรเทาความวิตกกังวล การรับรู้ลดลง และหมอกในสมองที่เกิดจากการอักเสบของระบบประสาท นอกจากนี้ยังปกป้องความสมบูรณ์ของอุปสรรคในเลือด-ของสมอง และป้องกันไม่ให้ปัจจัยการอักเสบส่วนปลายเข้าสู่สมอง
การปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับSelank ควบคุมจังหวะการเต้นของหัวใจและวิถีทางอารมณ์ ปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับโดยไม่มีผลกดประสาทและอาการเมาค้างของยาสะกดจิต:
ลดเวลาแฝงในการเริ่มต้นการนอนหลับ ลดการตื่นในเวลากลางคืน และเพิ่มระยะเวลาการนอนหลับลึก เพิ่มประสิทธิภาพการนอนหลับ
ช่วยบรรเทาความวิตกกังวลและความเครียด-ที่เกิดจากการนอนไม่หลับ การตื่นเช้า และฝันร้าย ปรับปรุงโครงสร้างการนอนหลับโดยไม่ระงับการนอนหลับช่วง REM และไม่ทำให้อาการง่วงนอนหรือเวียนศีรษะเมื่อตื่นนอน
ความช่วยเหลือในการถอนการติดยาเสพติดSelank บรรเทาอาการถอนยาได้อย่างมาก เช่น ความวิตกกังวล ความหงุดหงิด ความอยากอาหาร และการนอนไม่หลับระหว่างการถอนสารเสพติด ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงของการกำเริบของโรค:
ช่วยยับยั้งการกระตุ้นแกน HPA มากเกินไปและการอักเสบของระบบประสาทส่วนกลางที่เกิดจากแอลกอฮอล์ ฝิ่น ยาบ้า และสารอื่นๆ ช่วยบรรเทาความวิตกกังวล ความตื่นตระหนก และอาการเสียทางอารมณ์ที่เกี่ยวข้องกับการถอนยา
ควบคุมระบบการให้รางวัลโดปามิเนอร์จิคเพื่อบรรเทาอาการ anhedonia และความอยากยาที่เกี่ยวข้องกับการถอนยา และไม่มีคุณสมบัติในการเสพติด ทำให้ปลอดภัยสำหรับใช้เป็นส่วนเสริมในการรักษาการถอนการติดยา
การวิจัยทางคลินิกและการขยายการใช้งาน
Selank ได้ถูกนำไปใช้ในสาขาทางคลินิกต่างๆ ได้แก่:
ความผิดปกติของการนอนหลับ: การปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับสำหรับความวิตกกังวลและความเครียด-ที่เกี่ยวข้องกับการนอนไม่หลับโดยไม่มีผลข้างเคียงจากยากล่อมประสาท
กลุ่มอาการอ่อนเพลียเรื้อรัง: บรรเทาความเหนื่อยล้าเรื้อรัง การสูญเสียพลังงาน และการไม่ตั้งใจ โดยควบคุมการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันและระบบประสาท
โรคภูมิแพ้: ลดความถี่และความรุนแรงของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ หอบหืดในหลอดลม และโรคผิวหนังภูมิแพ้โดยการปรับสมดุล Th1/Th2
โรคแพ้ภูมิตัวเอง: ช่วยเหลือในการควบคุมการตอบสนองภูมิต้านตนเองและลดการอักเสบในโรคต่างๆ เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และต่อมไทรอยด์อักเสบของฮาชิโมโตะ
ภูมิคุ้มกันบกพร่อง: เสริมสร้างการป้องกันภูมิคุ้มกันของร่างกายเพื่อลดการเกิดการติดเชื้อ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ติดเชื้อทางเดินหายใจซ้ำๆ หรือ-ภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องหลังการผ่าตัด
อายุ-ความเสื่อมทางสติปัญญาที่เกี่ยวข้อง: ปรับปรุงความจำ ความสนใจ และชะลอการเสื่อมถอยทางสติปัญญาในผู้สูงอายุ
หลัง-กลุ่มอาการโควิด (โควิดระยะยาว): บรรเทาอาการหมอกในสมอง ความเมื่อยล้าเรื้อรัง วิตกกังวล และความผิดปกติของการนอนหลับที่เกี่ยวข้องกับโรคโควิดระยะยาว โดยควบคุมการอักเสบของระบบประสาทส่วนกลางและการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน
การถอนการติดยาเสพติด: ช่วยในกระบวนการถอนแอลกอฮอล์ ฝิ่น ยาบ้า และนิโคติน บรรเทาอาการถอนยา และลดความเสี่ยงที่จะกลับเป็นซ้ำ
การจัดการความเครียดระหว่างการผ่าตัด: การลดความวิตกกังวลก่อนการผ่าตัดและการปรับการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันหลังการผ่าตัด- เพื่อลดการติดเชื้อและภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับความเครียดจากการผ่าตัด
บทสรุป
Selank เป็น-เปปไทด์ภูมิคุ้มกันแบบปรับภูมิคุ้มกันที่มีการนำไปใช้ทางคลินิกในวงกว้าง โดยให้ข้อได้เปรียบที่สำคัญเนื่องจากมีโครงสร้างโมเลกุลที่เป็นเอกลักษณ์และ-กลไกที่มีเป้าหมายหลายเป้าหมาย สามารถปรับปรุงอารมณ์ การรับรู้ การทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน และคุณภาพการนอนหลับได้อย่างมีประสิทธิภาพ ขณะเดียวกันก็ช่วยในการเลิกติดยา และจัดการกับความผิดปกติทางระบบประสาทและภูมิคุ้มกัน-
หากคุณต้องการซื้อขวดเปปไทด์ Selankและต้องการเรียนรู้เพิ่มเติม โปรดติดต่อ Xi'an Ruichi เราหวังว่าจะได้รับการติดต่อจากคุณ
อีเมล:Jenny@ruichibio.com
อ้างอิง:https://www.ruichibio.com/lyophilized-เปปไทด์/selank-เปปไทด์-vial.html